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Estudo de dissolução in vitro na previsão da absorção oral de fármacos contendo paracetamol usando uma língua eletrónica

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A biodisponibilidade dos fármacos é fundamental para a eficácia terapêutica dos medicamentos, pelo que se torna primordial a realização de estudos de dissolução de medicamentos. Estudos usando a língua electrónica, evidenciam potencial utilidade nos ensaios de dissolução de fármacos. Verificar as potencialidades da língua eletrónica (LE) na análise do paracetamol nos diferentes medicamentos; verificar a capacidade de sensores de sensibilidade cruzada serem utilizados em estudos de dissolução das amostras; selecionar um elétrodo de membrana polimérica lipídica com bom desempenho na monitorização da dissolução das amostras. Usaram-se 4 amostras de fármacos contendo 500mg de Paracetamol: comprimido genérico sem revestimento, comprimido de marca sem revestimento, comprimido de marca com revestimento e cápsula. Foi usado um meio de dissolução para simulação das condições gástricas em jejum. As membranas poliméricas eram constituídas pela mistura: 4 aditivos lipídicos, 5 plastificantes e o polímero cloreto de polivinilo. Após a estabilização dos sinais de potencial de todos os eléctrodos, cada amostra foi colocada num tubo metálico em contacto com o meio de dissolução. A experiência finaliza quando o comprimido testado é totalmente dissolvido. Os ensaios experimentais foram repetidos três vezes para cada amostra. Obtiveram-se perfis de dissolução coerentes entre repetições da mesma amostra para alguns dos 40 sensores testados, entre os quais o Sensor 34 (mistura de Tris(2-etilhexil)fosfato, álcool oleico e cloreto de polivinílo) que demonstrou um comportamento semelhante para ambas as formulações. Nos comprimidos não revestidos obteve-se um perfil de dissolução de rápida liberação (30 minutos – genérico; 25 minutos – marca). Nos comprimidos revestidos e cápsulas obtiveram-se dissoluções demoradas e perfis de dissolução bastante diferentes entre repetições da mesma amostra. Provavelmente pelo facto dos sensores não mostrarem uma resposta rápida de estabilização devido à lentidão da dissolução. O perfil de dissolução de medicamentos contendo paracetamol foi seguido através de 40 sensores potenciométricos de sensibilidade cruzada tendo-se selecionado o sensor 34, que permitia obter resultados de forma reprodutível. As curvas de dissolução foram diferentes entre as amostras e de difícil interpretação. Em trabalho futuro, numa primeira fase, pretende-se otimizar a composição das membranas poliméricas de modo a melhorar a sensibilidade dos sensores a compostos não iónicos; numa segunda fase, os novos sensores serão testados em amostras preparadas em laboratório de forma a controlar a composição e estabelecer uma relação entre a variação do sinal e a as substâncias em dissolução.

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Keywords

Ensaios de dissolução de fármacos Língua eletrónica Paracetamol

Citation

Pinto, Isabel C.; Dias, L. G.; Santos, Ana; Ferraz, Liliana (2014). Estudo de dissolução in vitro na previsão da absorção oral de fármacos contendo paracetamol usando uma língua electrónica. In 2nd World Congress of Research in Health. Viseu

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Instituto Politécnico de Viseu

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