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Resumo(s)
Since ancient times, natural products, especially those originated from plants have been an important source of therapeutic agents. Currently, several drugs are derived from natural products (plants, animals, bacteria and fungi). Although the focus the synthetic chemistry advances, research on natural pharmaceutical uses has been knowing an important increase in number. In addition, recent data from the pharmaceutical industry show that, for some complex diseases, natural products still represent an extremely valuable source for prospecting new chemical formulations, as they represent unique structures refined by evolutionary mechanisms throughout millions of years. The importance and contribution of natural substances in medicine treatments is especially evident in some Asian and African countries, where 80% of the population depends on traditional medicine, including herbal treatments like in our case of study the Aesculus hippocastanum L.
A. hippocastanum (also known as horse chestnut fruits) is an important source of bioactive natural molecules. The biological activity of A. hippocastanum is mainly provided by its secondary metabolites, a class of molecules especially involved in the plant defence system against different threats. Thus, these secondary metabolites play an important role in the adaptation of plants to the environment, effectively participating in their tolerance to various stress factors (pathogen attacks, drought, UV light, among others). The evaluation of the therapeutic value of these metabolites is the subject of many researches, leading to the identification of the main bioactive compounds in this plant.
Saponins (triterpenes or steroid glycosides) and phenolic compounds are among the main classes of secondary metabolites. These compounds are of great interest because of their wide range of biological activities, having already been increasingly applied in pharmaceutical related formulation. In order to achieve effective valorisation strategies for these bioactive compounds, it is necessary to optimize separation processes to obtain them from natural sources. In addition to the former extraction procedure, obtaining bioactive compounds also requires other techniques (sometimes slow and expensive) such as purification and identification, which might be a limitation for their industrial application. Accordingly, it is mandatory to develop analytical techniques to improve the extraction process, and achieve rapid separation, miniaturization and coupling methodologies, continuously performed following green chemistry principles. The aim of this work was to demonstrate the antioxidant potential (free radical scavenging effect, reducing power and inhibition of lipid peroxidation), antimicrobial (antibacterial using Gram-positive and Gram-negative strains and antifungal activity) and the absence of toxicity (porcine liver primary cells) of the ethanol/methanol extracts, obtained from the previously mentioned plant and to contribute with updated information on natural sources of bioactive compounds, thorough chemical characterization and possible applications.
The extract of A. hippocastanum fruit presented antioxidant activity, without toxicity up to the maximal tested dose and contained different classes of various bioactive molecules, besides carbohydrates lipids, proteins, and minerals. Overall, the information collected from the different analyses realized on the extract samples reveal their potential use in developing new forms of biopharmaceuticals or could be replacing other chemical substances in cosmetic products without interfering with the product composition or affecting its characteristics.
Desde tempos ancestrais, os produtos naturais, especialmente aqueles originários de plantas, têm sido uma importante fonte de agentes terapêuticos. Atualmente, vários medicamentos são derivados de produtos naturais (plantas, animais, bactérias e fungos). Apesar da focalização na química sintética, a pesquisa sobre as aplicações de farmacêuticos naturais tem conhecido um aumento importante. Além disso, dados recentes da indústria farmacêutica mostram que, para algumas doenças complexas, os produtos naturais ainda representam uma fonte extremamente valiosa para a prospeção de novas formulações químicas, pois representam estruturas únicas refinadas por mecanismos evolutivos ao longo de milhões de anos. A importância e contribuição de substâncias naturais nos tratamentos medicamentosos é especialmente evidente em alguns países asiáticos e africanos, onde 80% da população depende da medicina tradicional, incluindo tratamentos à base de plantas, como no nosso caso de estudo, o Aesculus hippocastanum L. O A. hippocastanum (também conhecido como castanha-da-Índia) é uma fonte importante de moléculas naturais bioativas. A atividade biológica de A. hippocastanum é fornecida principalmente pelos seus metabolitos secundários, uma classe de moléculas especialmente envolvidas no sistema de defesa das plantas contra diferentes ameaças. Assim, estes metabolitos secundários desempenham um papel importante na adaptação das plantas ao meio ambiente, participando efetivamente na sua tolerância a diversos fatores de stress (ataques de patógenos, secas, luz UV, entre outros). A avaliação do valor terapêutico desses metabolitos é objeto de muitas pesquisas, levando à identificação dos principais compostos bioativos desta planta. As saponinas (triterpenos ou esteróides glicosilados) e os compostos fenólicos estão entre as principais classes de metabolitos secundários. Estes compostos são de grande interesse devido à sua ampla gama de atividades biológicas, tendo sido cada vez mais aplicados em formulações relacionadas com produtos farmacêuticos Para alcançar estratégias eficazes de valorização destes compostos bioativos, é necessário otimizar o processo de separação desses compostos das suas fontes naturais. Além do procedimento de extração anterior, a obtenção destes compostos também requer outras técnicas (às vezes lentas e caras), como purificação e identificação, que podem ser uma limitação para sua aplicação industrial. Portanto, é obrigatório o desenvolvimento de técnicas analíticas para melhorar o processo de extração e alcançar metodologias rápidas de separação, miniaturização e acoplamento, realizadas continuamente seguindo os princípios da química verde. O objetivo deste trabalho foi demonstrar o potencial antioxidante (efeito de eliminação de radicais livres, poder redutor e inibição da peroxidação lipídica), antimicrobiano (antibacteriano usando estirpes Gram-positivas e Gram-negativas e atividade antifúngica) e a ausência de toxicidade (fígado suíno células primárias) dos extratos etanol/metanol, obtidos da planta mencionada anteriormente e contribuir com informações atualizadas sobre fontes naturais de compostos bioativos, caracterização química completa e possíveis aplicações. No presente caso, o extrato de A. hippocastanum apresentou atividade antioxidante, sem toxicidade até a dose máxima testada e apresentando diferentes classes de várias moléculas bioativas, além de hidratos de carbono, lípidos, proteínas e sais minerais. No geral, as informações recolhidas das diferentes análises realizadas nas amostras de extrato revelam potencial no desenvolvimento de novas formas de produtos biofarmacêuticos como alternativas a outras substâncias químicas em produtos cosméticos sem interferir na composição do produto ou afetar suas características.
Desde tempos ancestrais, os produtos naturais, especialmente aqueles originários de plantas, têm sido uma importante fonte de agentes terapêuticos. Atualmente, vários medicamentos são derivados de produtos naturais (plantas, animais, bactérias e fungos). Apesar da focalização na química sintética, a pesquisa sobre as aplicações de farmacêuticos naturais tem conhecido um aumento importante. Além disso, dados recentes da indústria farmacêutica mostram que, para algumas doenças complexas, os produtos naturais ainda representam uma fonte extremamente valiosa para a prospeção de novas formulações químicas, pois representam estruturas únicas refinadas por mecanismos evolutivos ao longo de milhões de anos. A importância e contribuição de substâncias naturais nos tratamentos medicamentosos é especialmente evidente em alguns países asiáticos e africanos, onde 80% da população depende da medicina tradicional, incluindo tratamentos à base de plantas, como no nosso caso de estudo, o Aesculus hippocastanum L. O A. hippocastanum (também conhecido como castanha-da-Índia) é uma fonte importante de moléculas naturais bioativas. A atividade biológica de A. hippocastanum é fornecida principalmente pelos seus metabolitos secundários, uma classe de moléculas especialmente envolvidas no sistema de defesa das plantas contra diferentes ameaças. Assim, estes metabolitos secundários desempenham um papel importante na adaptação das plantas ao meio ambiente, participando efetivamente na sua tolerância a diversos fatores de stress (ataques de patógenos, secas, luz UV, entre outros). A avaliação do valor terapêutico desses metabolitos é objeto de muitas pesquisas, levando à identificação dos principais compostos bioativos desta planta. As saponinas (triterpenos ou esteróides glicosilados) e os compostos fenólicos estão entre as principais classes de metabolitos secundários. Estes compostos são de grande interesse devido à sua ampla gama de atividades biológicas, tendo sido cada vez mais aplicados em formulações relacionadas com produtos farmacêuticos Para alcançar estratégias eficazes de valorização destes compostos bioativos, é necessário otimizar o processo de separação desses compostos das suas fontes naturais. Além do procedimento de extração anterior, a obtenção destes compostos também requer outras técnicas (às vezes lentas e caras), como purificação e identificação, que podem ser uma limitação para sua aplicação industrial. Portanto, é obrigatório o desenvolvimento de técnicas analíticas para melhorar o processo de extração e alcançar metodologias rápidas de separação, miniaturização e acoplamento, realizadas continuamente seguindo os princípios da química verde. O objetivo deste trabalho foi demonstrar o potencial antioxidante (efeito de eliminação de radicais livres, poder redutor e inibição da peroxidação lipídica), antimicrobiano (antibacteriano usando estirpes Gram-positivas e Gram-negativas e atividade antifúngica) e a ausência de toxicidade (fígado suíno células primárias) dos extratos etanol/metanol, obtidos da planta mencionada anteriormente e contribuir com informações atualizadas sobre fontes naturais de compostos bioativos, caracterização química completa e possíveis aplicações. No presente caso, o extrato de A. hippocastanum apresentou atividade antioxidante, sem toxicidade até a dose máxima testada e apresentando diferentes classes de várias moléculas bioativas, além de hidratos de carbono, lípidos, proteínas e sais minerais. No geral, as informações recolhidas das diferentes análises realizadas nas amostras de extrato revelam potencial no desenvolvimento de novas formas de produtos biofarmacêuticos como alternativas a outras substâncias químicas em produtos cosméticos sem interferir na composição do produto ou afetar suas características.
Descrição
Dupla diplomação Université Libre de Tunis
Palavras-chave
Bioactive compounds Extraction Aesculus hippocastanum Analytical techniques Bioactivity Industrial applications