| Name: | Description: | Size: | Format: | |
|---|---|---|---|---|
| 931.84 KB | Adobe PDF |
Authors
Abstract(s)
La quercetina es un flavonoide con interesantes propiedades antioxidantes y antiinflamatorias, útil para la prevención y tratamiento de diversas afecciones cutáneas. Sin embargo, su baja solubilidad e inestabilidad dificultan su formulación Por ello, el objetivo de este trabajo fue desarrollar, caracterizar y comparar nanoformulaciones y una formulación convencional de quercetina para su administración en la piel. Se elaboraron liposomas (F1, F2) y chitosomas (F3, F4) con fosfatidilcolina y diferentes concentraciones de tensioactivo (Tween 20). Para la preparación de las nanoformulaciones se utilizó el método de hidratación, se homogenizaron mediante sonicación y extrusión (100 nm) y se purificaron mediante diálisis. La quercetina encapsulada se cuantificó mediante HPLC y se caracterizaron tamaño de partícula y potencial zeta por dispersión de luz dinámica. Se realizaron estudios in vitro de liberación en medio fisiológico, estabilidad frente a la luz, elasticidad y acción antioxidante. El tamaño de las vesículas obtenidas con menor y mayor proporción de Tween 20 fue respectivamente de 184 nm, 120 nm para los liposomas y 342,7 nm y 213,5 nm para los chitosomas. El potencial Zeta fue negativo para los liposomas y positivo para los chitosomas. El porcentaje de encapsulación fue significativamente mayor para los chitosomas y no se vio afectado por la proporción de Tween. La quercetina encapsulada en las vesículas mantuvo su actividad antioxidante que fue superior para los chitosomas debido a la acción sinérgica del chitosán. Los perfiles de liberación mostraron la liberación controlada de la quercetina en relación con la solución.
Se han desarrollado formulaciones con las características adecuadas para la administración de quercetina por vía dérmica, si bien la realización de estudios in vitro con piel permitirá confirmar su capacidad de incrementar la penetración de quercetina a través del estrato corneo.
Quercetin is a flavonoid with interesting antioxidant and anti-inflammatory properties, useful for the prevention and treatment of various skin conditions. However, its low solubility and instability difficults its formulation. Therefore, the objective of this work was to develop, characterize and compare nanoformulations and a conventional formulation of quercetin for dermal administration. Liposomes (F1, F2) and chitosomes (F3, F4) were studied with different concentrations of surfactant (Tween 20), using the hydration method for its preparation, sonication and extrusion (100 nm) for its homogenization and dialysis for its purification. The encapsulated quercetin was quantified by HPLC and particle size and zeta potential were characterized by dynamic light scattering. In vitro release studies, light stability, elasticity and antioxidant action were made. Vesicle sizes for lower and higher proportions of Tween were 184 nm and 120 nm for liposomes and 342.7 nm and 213.5 nm for chitosomes respectively. The zeta potential was negative for liposomes and turned positive for chitosomes. The percentage of encapsulation was significantly higher for the chitosomes and was not affected by the proportion of Tween. Quercetin encapsulated in the vesicles maintained its antioxidant activity, which was superior for chitosomes due to the synergistic action of chitosan. The release profiles showed the controlled release of quercetin in comparison with a quercetin solution. Formulations with adequate characteristics for the administration of quercetin by dermal route have been developed, although in vitro studies with skin will confirm its ability to increase the penetration of quercetin through the stratum corneum.
A quercetina é um flavonóide com interessantes propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias, útil para a prevenção e tratamento de várias condições da pele. Entretanto, sua baixa solubilidade e instabilidade dificultam a sua formulação. É por isto que, o objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e comparar nano-formulações e uma formulação convencional de quercetina para sua administração à pele. Os Lipossomas (F1, F2) e quitossomas (F3, F4) foram preparados com fosfatidilcolina e diferentes concentrações de surfactante (Tween 20). Para a preparação das nanoformulações foi utilizado o método de hidratação, homogeneizado por um processo de sonicação e extrusão (100 nm) e purificado por diálise. A quercetina encapsulada foi quantificada por HPLC e o tamanho das partículas e o potencial zeta foram caracterizados por espalhamento dinâmico de luz. Foram realizados estudos in vitro de liberação em meio fisiológico, estabilidade contra luz, elasticidade e atividade antioxidante. O tamanho das vesículas obtidas com a menor e maior proporção de Tween 20 foi respectivamente 184 nm, 120 nm para lipossomas e 342,7 nm e 213,5 nm para quitossomas. A medição do potencial Zeta deu valores negativos para os lipossomas e positivos para os quitossomas. A porcentagem de encapsulação foi significativamente maior nos quitossomas e não foi afetada pela proporção de Tween no caso dos liposomas. A quercetina encapsulada nas vesículas manteve sua atividade antioxidante, com valores superiores para os quitossomas devido à ação sinérgica da quitosana. Os perfis da liberação mostraram que existe uma liberação controlada de quercetina em relaçao à soluçao. Todas as formulações foram desenvolvidas com as características ótimas para a administração de quercetina por via dérmica, embora a realização de estudos in vitro com pele confirme sua capacidade de aumentar a penetração de quercetina através do estrato córneo.
Quercetin is a flavonoid with interesting antioxidant and anti-inflammatory properties, useful for the prevention and treatment of various skin conditions. However, its low solubility and instability difficults its formulation. Therefore, the objective of this work was to develop, characterize and compare nanoformulations and a conventional formulation of quercetin for dermal administration. Liposomes (F1, F2) and chitosomes (F3, F4) were studied with different concentrations of surfactant (Tween 20), using the hydration method for its preparation, sonication and extrusion (100 nm) for its homogenization and dialysis for its purification. The encapsulated quercetin was quantified by HPLC and particle size and zeta potential were characterized by dynamic light scattering. In vitro release studies, light stability, elasticity and antioxidant action were made. Vesicle sizes for lower and higher proportions of Tween were 184 nm and 120 nm for liposomes and 342.7 nm and 213.5 nm for chitosomes respectively. The zeta potential was negative for liposomes and turned positive for chitosomes. The percentage of encapsulation was significantly higher for the chitosomes and was not affected by the proportion of Tween. Quercetin encapsulated in the vesicles maintained its antioxidant activity, which was superior for chitosomes due to the synergistic action of chitosan. The release profiles showed the controlled release of quercetin in comparison with a quercetin solution. Formulations with adequate characteristics for the administration of quercetin by dermal route have been developed, although in vitro studies with skin will confirm its ability to increase the penetration of quercetin through the stratum corneum.
A quercetina é um flavonóide com interessantes propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias, útil para a prevenção e tratamento de várias condições da pele. Entretanto, sua baixa solubilidade e instabilidade dificultam a sua formulação. É por isto que, o objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e comparar nano-formulações e uma formulação convencional de quercetina para sua administração à pele. Os Lipossomas (F1, F2) e quitossomas (F3, F4) foram preparados com fosfatidilcolina e diferentes concentrações de surfactante (Tween 20). Para a preparação das nanoformulações foi utilizado o método de hidratação, homogeneizado por um processo de sonicação e extrusão (100 nm) e purificado por diálise. A quercetina encapsulada foi quantificada por HPLC e o tamanho das partículas e o potencial zeta foram caracterizados por espalhamento dinâmico de luz. Foram realizados estudos in vitro de liberação em meio fisiológico, estabilidade contra luz, elasticidade e atividade antioxidante. O tamanho das vesículas obtidas com a menor e maior proporção de Tween 20 foi respectivamente 184 nm, 120 nm para lipossomas e 342,7 nm e 213,5 nm para quitossomas. A medição do potencial Zeta deu valores negativos para os lipossomas e positivos para os quitossomas. A porcentagem de encapsulação foi significativamente maior nos quitossomas e não foi afetada pela proporção de Tween no caso dos liposomas. A quercetina encapsulada nas vesículas manteve sua atividade antioxidante, com valores superiores para os quitossomas devido à ação sinérgica da quitosana. Os perfis da liberação mostraram que existe uma liberação controlada de quercetina em relaçao à soluçao. Todas as formulações foram desenvolvidas com as características ótimas para a administração de quercetina por via dérmica, embora a realização de estudos in vitro com pele confirme sua capacidade de aumentar a penetração de quercetina através do estrato córneo.
Description
Keywords
Quercetina en liposomas