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Advisor(s)
Abstract(s)
Atualmente, uma das principais causas de morte são as doenças de foro oncológico. As
terapias convencionais (cirurgia, radioterapia e quimioterapia) têm como inconveniente a
falta de seletividade que resulta, por norma, em efeitos secundários diversos. Assim, existe a
necessidade de explorar terapêuticas alternativas, surgindo desta forma a terapia fotodinâmica
(PDT, do mglês, Photodynamic Jherapy) [l]. Esta tem por base a fotocitotoxicidade de
diferentes fotossensibüizadores (FS) que se acumulam, preferencialmente e de forma seletiva
nas células tumorais, e que surge apenas após excitação com luz de comprimento de onda
adequado [2].
A PDT tem como base processos fotodmâmicos, em que a luz absorvida pelo
fotossensibilizador gera um estado eletrónico excitado que, por sua vez, pode transferir a
sua energia para o oxigénio no estado fundamental, produzmdo assim oxigénio smguleto
citotóxico. Este, dá origem a imia cascata de processos bioquímicos conducentes à morte das
células tumorais [3]. Uma dasse de compostos que tem suscitado bastante interesse como FS
são os corantes esquarflicos devido às propriedades específicas que apresentam [4].
Neste ü-abalho, foram sintetizados alguns corantes aminoesquarilicos catiónicos derivados
do 2-metilbenzotiazole e da 2-metiquinolina, adequadamente substituídos no anel central
com uma molécula de colesterol (figurai), como esti-atégia para potenciaknente melhorar a
permeabilidadec elular,e feitaa respetivac aracterizaçãoe stmtairaLA (foto)citotoxicidaded os
corantes sintetizados foi testada in vitro em várias linhas celulares hunorais humanas (carcmomas
da mama, puhnão, cervical e fígado) e comparada com a dos corantes isentos de colesterol. A
citotoxiddade dos corantes também foi avaliada numa linha de células primárias não tumorais
de fígado de porco, na presença e ausência de luz. Foi iguaknente avaliada a capacidade de
produção de oxigénio singuleto dos corantes sintetizados. Assim, neste trabalho pretendeu-se
desenvolver novos compostos com absorção no W próximo e boa penneabilidade celular que
possams erp otenciaisf otossensibilizadoresp arat erapiaf otodmâmica.
Os resultados obtidos mosü-am que os corantes smtetizados não apresentam praticamente
citotoxicidade no escuro, nas concenü-ações usadas; contudo, sob radiação os corantes
que possuem o elemento de reconhecknento celular não parecem mostrar desempenho
significativamente melhor que o dos mesmos corantes sem o colesterol.
Description
Keywords
Corantes aminoesquarílicos
Citation
Machado, Fátima P.; Calhelha, Ricardo C.; Ferreira, Isabel C.F.R.; Santos, Paulo F. (2018). Síntese e avaliação da fotocitotoxicidade de corantes aminoesquarílicos conjugados com colesterol. In XXIV Encontro Luso Galego de Química. Porto. ISBN 978-989-8124-24-1